В предлагаемом вам материале присутствует инструкция по применению для лекарства Велкейд: упаковка, особенности применения во время беременности, фармакокинетика, из чего состоит, дозировка, показания к использованию, общая информация о нем, фармакологическое действие, описание, форма выпуска, последствия передозировки и иная информация. Дополнительно дается ссылка на применяющиеся заменители лекарства. Вы можете ознакомиться с мнениями медицинских работников о практике применения вышеуказанного лекарственного препарата, отмеченных особенностях воздействия при разных заболеваниях, для разнообразных категорий пациентов, в различных условиях лечения. Дополнительно мы публикуем мнения больных об эффективности лечения им в их конкретных случаях. Большая просьба ко всем посетителям принять участие в обсуждении, рассказать о личном случае применения лекарственного средства. Рекомендуем также сопоставить его действие с эффективностью заменителей, немедикаментозных способов лечения. Ваше заключение представляет очень большую значимость для медиков-специалистов, больных, сотрудников аптечных пунктов, фармацевтов.

ATX

L01XX32

Фармакологическое действие

Модифицированная борная кислота – обратимый высокоселективный ингибитор активности протеасомы 26S, присутствующей в ядре и цитозоле всех эукариотических клеток и катализирующей расщепление основных белков, участвующих в жизненном цикле клеток. Действующее вещество Велкейда ингибирует химотрипси-ноподобное действие протеасомы, вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу.Миеломные клетки (in vitro) в 1000 раз более восприимчивы к апоптозу, вызванному Велкейдом, чем нормальные клетки плазмы.Механизм разрушения клеток миеломы заключается в блокаде активации NF-kB, который в нормальных клетках NF-kB (существует как димер р50-р65) связан с ингибирующим белком LkB, удерживющим его в неактивной форме в цитозоли. Неко-торые опухоли содержат активированные формы NF-kB. Протеасома катализирует протеолитическую генерацию подгруппы NF-kB р50 из неактивного предшественника р150 и разрушение ингибирующего белка LkB. Активированный NF-kB, проникая в ядро, влияет на выживаемость и пролиферацию клетки. Все это способствует уменьшению количества антиапоптозных факторов, воспалительных молекул, молекул клеточной адгезии (позволяют соединительным клеткам прикрепляться к клеткам костного мозга) и цитокинов (стимулируют рост клеток миеломы).In vivo препарат вызывал замедление роста многих экспериментальных моделей человеческих опухолей, включая множественную миелому.

Показания для использование

Как правило, препарат Велкейд назначается при:

  • множественной миеломе;
  • мантийноклеточной лимфоме у пациентов, которые уже получали терапию.

Методика приема

В/в струйно в течение 3-5 сек через периферический или центральный венозный катетер, который затем промывают 0.9% раствором NaCl. Препарат разводят 0.9% раствором NaCl (3.5 мл) с соблюдением правил асептики (препарат не содержит консервантов) до концентрации 1 мг/мл. Длительность растворения Велкейда не превышает 2 мин.Рекомендуемая начальная доза Велкейда – 1.3 мг/кв.м 2 раза в неделю в течение 2 нед (дни 1, 4, 8 и 11-й), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12-21). Между введени-ем последовательных доз должно пройти не менее 72 ч.Курс лечения – 21 день. Степень клинического ответа рекомендуется оценивать после проведения 3 и 5 циклов лечения.В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2 дополнительных циклов лечения.При достижении частичного ответа рекомендуется продолжение терапии Велкейдом, но не более 8 циклов.При развитии любого негематологического токсического эффекта 3-й ст. или ге-матологической токсичности 4-й ст., за исключением нейропатии, лечение следует приостановить. После исчезновения симптомов токсичности лечение можно возоб-новить в сниженной на 25% дозе (дозу 1.3 мг/кв.м снижают до 1 мг/кв.м; дозу 1 мг/кв.м – до 0.7 мг/кв.м). Если симптомы токсичности не исчезают или появляются вновь при минимальной дозе, то следует рассмотреть возможность отмены препара-та, если польза от его применения явно не превышает риск.При появлении нейропатической боли и/или периферической нейропатии дозу Велкейда изменяют в соответствии с тяжестью периферической нейропатии: 1-я ст. (парестезия и/или угасание рефлексов) без боли или утраты функции – коррекции дозы и режима введения не требуется; 1-я ст. с болью или 2-я ст. (нарушение функ-ции, но не повседневной активности) – дозу снижают до 1 мг/кв.м; 2-я ст. с болью или 3-я ст. (нарушение повседневной активности) – приостанавливают введение до исчезновения симптомов токсичности. После этого лечение возобновляют в сни-женной до 0.7 мг/кв.м дозе и уменьшают частоту введения до 1 раза в неделю; 4-я ст. (стойкая потеря чувствительности, нарушающая функцию) – отменяют препарат.У больных с тяжелой нейропатией в анамнезе препарат применяют только после тщательной оценки соотношения риск/польза.Коррекция дозы у пожилых и пациентов с ХПН не требуется.

Возможные побочные последствия

Очень часто – более 10%, часто – 1-10%, нечасто – 0.1-1%, редко – 0.01-0.1%, очень редко – менее 0.01%, включая отдельные случаи.Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто – опоясывающий герпес (включая диссеминированную инфекцию); часто – пневмония, бронхит, синусит, назофарингит, простой герпес; нечасто – сепсис, бактериемия, пневмококковая пневмония, очаговая пневмония, инфекции верхних и нижних дыхательных путей, катетер-ассоциированные инфекции, плеврит, инфекции, вызванные H. influenzae, ЦМВ-инфекция, грипп, инфекционный мононуклеоз, ветряная оспа, инфекции мочевыводящих путей, гастроэнтерит, кандидоз, включая кандидоз ротовой полости, грибковые инфекции, постгерпетическая невралгия, блефарит, др. инфекции.Со стороны органов кроветворения: очень часто – тромбоцитопения, нейтропения, анемия; часто – лейкопения, лимфопения; нечасто – панцитопения, фебрильная нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лимфаденопатия.Аллергические реакции на компоненты Велкейда: нечасто – гиперчувствительность, иммунокомплексные реакции, реакции, предположительно обусловленные иммунокомплексным механизмом (по типу сывороточной болезни), полиартрит с сыпью.Со стороны эндокринной системы: нечасто – неадекватная секреция АДГ.Со стороны обмена веществ: очень часто – снижение аппетита; часто – дегидратация, гипокалиемия, гипергликемия; нечасто – гиперкалиемия, кахексия, гиперкальциемия, гипокальциемия, гипернатриемия, гипонатриемия, гипогликемия, гиперурикемия, недостаточность цианокобаламина, повышение аппетита, гипомагниемия, гипофосфатемия.Со стороны нервной системы: очень часто – периферическая нейропатия, периферическая сенсорная нейропатия, парестезия, головная боль; часто – полинейропатия, усугубление периферической нейропатии, головокружение (исключая вестибулярное головокружение), дисгевзия, дизестезия, гипестезия, тремор, летаргия; спутанность сознания, депрессия, бессонница, тревога; нечасто – параплегия, внутричерепное кровотечение, судороги, вызванные субарахноидальным кровоизлиянием, периферическая моторная нейропатия, обморок, парез, нарушение концентрации внимания, повышение двигательной активности, агевзия, сонливость, мигрень, когнитивные нарушения, судорожные движения, постуральное головокружение, ишиас, мононейропатия, нарушение речи, синдром "беспокойных ног"; ажитация, делирий, галлюцинации, беспокойство, колебания настроения, изменение умственных способностей, нарушение сна, раздражительность, нарушение сновидений, невралгия.Со стороны органов чувств: часто – затуманенное зрение, боль в глазу, вестибулярное головокружение; нечасто – кровоизлияние в глаз, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, выделения из глаза, фотофобия, раздражение глаз, усиление слезотечения, гиперемия конъюнктивы, припухлость глаза; глухота, шум в ушах, снижение слуха, нарушение звуковосприятия.Со стороны ССС: часто – снижение АД, ортостатическая и постуральная гипотензия, флебит, гематома, повышение АД; нечасто – остановка сердца, кардиогенный шок, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, возникновение или обострение ХСН, гипокинезия желудочков, СН, отек легких, острый отек легких, остановка синусового узла, полная AV блокада, тахикардия (в т.ч. синусовая и наджелудочковая), аритмия, фибрилляция предсердий, сердцебиение; кровоизлияние в мозг, васкулит, инсульт, легочная гипертензия, петехии, экхимозы, пурпура, изменение цвета вен, вздутие вен, раневое кровотечение, гиперемия, "приливы"; редко – снижение фракции выброса ЛЖ.Со стороны дыхательной системы: очень часто – одышка; часто – одышка при нагрузке, носовое кровотечение, кашель, ринорея; нечасто – остановка дыхания, гипоксия, застой в легких, плевральный выпот, бронхиальная астма, дыхательный алкалоз, тахипноэ, чихание, заложенность носа, хрипота, ринит, гипервентиляция, ортопноэ, боль в грудной клетке, боль в придаточных пазухах; стеснение в груди, продуктивный кашель, ощущение нехватки воздуха.Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, диарея, запор; часто – боль в животе, стоматит, диспепсия, неоформленный стул, боль в эпигастрии, метеоризм, вздутие живота, икота, изъязвление слизистой оболочки полости рта, боль в гортани и глотке, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто – острый панкреатит, паралитическая кишечная непроходимость, антибиотик-ассоциированный колит, колит, рвота кровью, геморрагическая диарея, кровотечение из ЖКТ, кровотечение из прямой кишки, энтерит, дисфагия, дискомфорт в животе, отрыжка, нарушение моторики ЖКТ, боль во рту, рвотные позывы, изменение ритма опорожнения кишечника, боль в проекции селезенки, эзофагит, гастрит, рефлюкс-эзофагит, желудочно-кишечная боль, десневые кровотечения, боль в деснах, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, синдром "раздраженного кишечника", петехии на слизистой оболочке полости рта, гиперсаливация, обложенность языка, изменение цвета языка, каловый завал; гепатит, кровоизлияние в печень.Со стороны кожных покровов: очень часто – сыпь; часто – периорбитальный отек, крапивница, зудящая сыпь, почесуха, эритема, повышенное потоотделение, сухость кожи, экзема; нечасто – геморрагическая или эритематозная сыпь, фотосенсибилизация, ушиб, генерализованный зуд, макулезная сыпь, псориаз, генерализованная сыпь, отек век, лица, дерматит, алопеция, поражение ногтей, изменение цвета кожи, атопический дерматит, нарушение структуры волос, тепловая сыпь, повышенная ночная потливость, боль при надавливании, ихтиоз, кожные узелки.Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто – миалгия; часто – мышечная слабость, мышечно-скелетная боль, боль в конечностях, мышечные крампи, артралгия, оссалгия, боль в спине, периферические отеки; нечасто – мышечные спазмы, судороги мышц, чувство тяжести, мышечное напряжение, припухлость суставов, тугоподвижность суставов, боль в ягодицах, припухлость, боль в челюсти.Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек, дизурия; нечасто – почечная недостаточность, в т.ч. острая, олигурия, почечная колика, гематурия, протеинурия, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, затруднение мочеиспускания, боль в пояснице, недержание мочи, болезненный позыв на мочеиспускание, пролиферативный гломерулонефрит.Со стороны репродуктивной системы: боль в яичках, эректильная дисфункция.Общие и местные реакции: нечасто – флебит, болезненность, эритема, боль, кровотечение.Лабораторные показатели: часто – снижение масса тела, снижение активности ЛДГ плазмы; нечасто – повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ, амилазы, гипербилирубинемия, гипопротеинемия, гиперкреатининемия, повышение мочевины сыворотки, нарушение функциональных проб печени, эритропения, лейкопения, снижение бикарбонатного буфера плазмы, аритмии, повышение активности C-реактивного белка, снижение содержания фосфатов, повышение массы тела.Прочие: очень часто – утомление, лихорадка; часто – астения, слабость, дрожь, общий дискомфорт, гриппоподобный синдром, периферические отеки, боль в груди, боль, отеки; нечасто – падения, кровоизлияние в слизистые оболочки, мукозит, озноб, чувство сдавления в груди, дискомфорт в груди, боль в паховой области, синдром распада опухоли, катетер-ассоциированные осложнения, ожоги.Постмаркетинговый опыт.Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна – герпетический энцефалит, септический шок.Аллергические реакции на компоненты Велкейда: частота неизвестна – ангионевротический отек.Со стороны нервной системы: частота неизвестна – энцефалопатия, автономная нейропатия.Со стороны органов чувств: частота неизвестна – офтальмогерпес.Со стороны ССС: частота неизвестна – тампонада сердца, перикардит, остановка сердца и дыхания, желудочковые аритмии, полная AV блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия, в т.ч. синусовая и желудочковая.Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна – пневмонит, пневмония, интерстициальная пневмония, острый респираторный дистресс-синдром, острые диффузные инфильтративные заболевания легких, легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, легочное кровотечение, отек легких, в т.ч. острый, эмболия легочной артерии.Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна – ишемический колит, печеночная недостаточность.

Когда использование категорически запрещено

Гиперчувствительность к компонентам Велкейда (в т.ч. к бору), острые диффузные инфильтративные заболевания легких и перикарда, тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (отсутствие опыта применения).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Применение данного препарата со слабыми и средними ингибиторами изоферментов цитохрома, например, Кетоконазолом, Дексаметазоном могут несущественно изменить фармакокинетику бортезомиба.

Взаимодействие с Рифампицином приводит к снижению концентрации данного препарата.

Поэтому с сильными индукторами CYP3A4 – Карбамазепином, Фенитоином, Фенобарбиталом и зверобоем продырявленным – применять это лекарство не рекомендуется, так как может понизиться его эффективность.

Комбинация Мелфалан—Преднизон способна увеличить концентрацию бортезомиба, но клинического значения при этом не отмечено.

Иногда у больных сахарным диабетом, которые принимают пероральные гипогликемические средства, развивается гипогликемия и гипергликемия.

Соблюдение осторожности необходимо при сочетании с Амиодароном, противовирусными средствами, Нитрофурантоином, Изониазидом или статинами.

Превышение нормы дозирования

В случаях передозировки, когда применение допустимой дозы было выше в 2 раза, у пациентов развивалось острое снижение и тромбоцитопения, заканчивающиеся смертельным исходом.

Поэтому при передозировке необходимо незамедлительно сделать всё возможное для поддержки жизненных функций человека, постоянно контролировать их и проводить симптоматическое лечение.

Вид выпуска препарата

Выпускается Велкейд в виде лиофилизата для приготовления лекарственного раствора, предназначенного для введения внутривенно или подкожно, расфасованного во флаконы по 3,5 мг.

Необходимые условия для правильного хранения

Лекарство можно поместить на хранение в тёмное место, недоступное детям, при комнатной температуре.

Состав

В состав лекарства входит активный компонент бортезомиб.

Вспомогательные составляющие: маннитол и азот.

Необходимость рецепта

По рецепту.

Обращаем Ваше внимание! Перед приемом препарата, проконсультируйтесь с врачом!
Велкейд – инструкция по применению, список аналогов, применение, побочные эффекты, состав, отзывы, передозировка
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (Проголосуй первым!)
Loading...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *