В предлагаемом вам материале присутствует инструкция по применению для лекарства Таксол: упаковка, особенности применения во время беременности, фармакокинетика, из чего состоит, дозировка, показания к использованию, общая информация о нем, фармакологическое действие, описание, форма выпуска, последствия передозировки и иная информация. Дополнительно дается ссылка на применяющиеся заменители лекарства. Вы можете ознакомиться с мнениями медицинских работников о практике применения вышеуказанного лекарственного препарата, отмеченных особенностях воздействия при разных заболеваниях, для разнообразных категорий пациентов, в различных условиях лечения. Дополнительно мы публикуем мнения больных об эффективности лечения им в их конкретных случаях. Большая просьба ко всем посетителям принять участие в обсуждении, рассказать о личном случае применения лекарственного средства. Рекомендуем также сопоставить его действие с эффективностью заменителей, немедикаментозных способов лечения. Ваше заключение представляет очень большую значимость для медиков-специалистов, больных, сотрудников аптечных пунктов, фармацевтов.

ATX

L01CD01

Международное название

TAXOL

Форма

концентрат

Цены в рознице

1938

Фармокологическая группа

Противоопухолевый препарат

Фармакокинетика

концентрат

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, получаемый биосинтетическим путем. Механизм действия связан со способностью стимулировать "сборку" микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру за счет подавления деполимеризации и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Кроме того, паклитаксел индуцирует образование аномальных скоплений или "связок" микротрубочек на протяжении клеточного цикла и вызывает образование множественных звезд микротрубочек во время митоза.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения.

В экспериментальных исследованиях показано, что паклитаксел обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Показания для использование

Рак яичников:

терапия 1 линии в комбинации с цисплатином у больных с распространенным метастатическим процессом или остаточной опухолью (более 1 см) после проведения исходной лапаротомии;

терапия 2 линии у больных с распространенным метастатическим раком яичников после стандартной терапии, не приведшей к положительному результату.

Рак молочной железы:

адъювантная терапия у больных с наличием метастазов в лимфатических узлах после проведения стандартного комбинированного лечения;

терапия 1 линии метастатического рака и при прогрессировании заболевания после адъювантной терапии с применением препаратов антрациклинового ряда;

терапия 2 линии при прогрессировании заболевания после комбинированной химиотерапии с применением противоопухолевых антибиотиков антрациклинового ряда при отсутствии противопоказаний для их применения;

адъювантная терапия для лечения пациентов после терапии препаратами антрациклинового ряда и циклофосфамидом;

терапия 1 линии метастатического рака молочной железы в комбинации с трастузумабом у пациенток с уровнем 3+ экспрессии HER-2 по данным иммуногистохимического исследования и при наличии противопоказаний к терапии препаратами антрациклинового ряда.

Немелкоклеточный рак легкого:

в качестве терапии 1 линии в комбинации с цисплатином или для монотерапии немелкоклеточного рака легкого у больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии.

Саркома Капоши у больных СПИД:

в качестве терапии 2 линии.

Методика приема

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности до введения препарата Таксол следует провести премедикацию с применением ГКС, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов. Например, дексаметазон (или его эквивалент) в дозе 20 мг внутрь приблизительно за 12 ч и 6 ч до введения препарата Таксол или дексаметазон в дозе 20 мг в/в примерно за 30-60 мин до введения препарата Таксол, дифенгидрамин (или эквивалент) в дозе 50 мг в/в и циметидин в дозе 300 мг или ранитидин в дозе 50 мг в/в за 30-60 мин до введения препарата Таксол.

Рак яичников

Терапия 1 линии: рекомендуемая доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч или 135 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 24 ч с последующим введением цисплатина в дозе 75 мг/м2; интервал между курсами лечения должен составлять 3 недели.

Терапия 2 линии: в режиме монотерапии доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

Рак молочной железы

Адъювантная терапия проводится после стандартной комбинированной терапии. Доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч. Всего рекомендуется проведение 4 курсов терапии с интервалом 3 недели.

Терапия 1 линии

В режиме монотерапии: доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

В режиме комбинированной терапии:

– В комбинации с трастузумабом, рекомендованная доза Таксола составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели. Начинать применение Таксола можно на следующий день, после введения первой дозы трастузумаба или, при хорошей переносимости, в день применения трастузумаба.

– В комбинации с доксорубицином (50 мг/м) Таксол назначают в дозе 220 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели. Начинать применение Таксола следует через 24 часа после применения доксорубицина.

Терапия 2 линии

Для лечения больных с диссеминированным заболеванием после комбинированной химиотерапии, не давшей положительного результата -175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

Немелкоклеточный рак легких

– в режиме комбинированной терапии рекомендуемая доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч или 135 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 24 ч с последующим введением цисплатина, интервал между курсами составляет 3 недели;

– в режиме монотерапии рекомендуемая доза препарата Таксол составляет от 175 мг/м2 до 225 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

Саркома Капоши у больных СПИД

При терапии 2 линии рекомендуемая доза препарата Таксол составляет 135 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели или 100 мг/м2 в/в капельно в течение 3 ч каждые 2 недели.

В зависимости от иммуносупрессии, наблюдаемой у больных с развивающейся формой СПИД, рекомендуется:

1. уменьшить дозу дексаметазона для приема внутрь (одного из трех компонентов премедикации) до 10 мг;

2. вводить Таксол только при содержании нейтрофилов не менее 1000/мкл;

3. больным с тяжелой нейтропенией (менее 500/мкл в течение недели или более) при последующих курсах уменьшить дозу препарата Таксол на 20%;

4. по клиническим показаниям одновременно применять Г-КСФ.

Правила приготовления раствора для инфузий

Перед введением концентрат разбавляют до концентрации 0.3-1.2 мг/мл 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% раствором декстрозы в растворе Рингера.

Таксол следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром с размером пор не более 0.22 мкм.

Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

При приготовлении, хранении и введении препарата Таксол следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из поливинилхлорида.

Возможные побочные последствия

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (нейтропения, тромбоцитопения, анемия).Со стороны нервной системы: атаксия, эпилептические припадки, энцефалопатия, периферическая невропатия, парестезии.Со стороны ССС: снижение АД, реже – повышение АД, брадикардия и/или тахикардия, AV блокада, желудочковая бигеминия, тромбоз брыжеечных сосудов.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, запоры, обструкция и перфорация кишечника, ишемический колит.Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: периферические отеки; алопеция (обратимая), нетяжелые поражения кожных покровов и ногтей.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения.Аллергические реакции: кожная сыпь, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, ангионевротический отек, бронхоспазм, генерализованная крапивница.Прочие: снижение толерантности к инфекциям (любой этиологии).Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.Местные реакции: гиперемия, тромбофлебит.Передозировка. Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая невропатия, мукозиты.Лечение: симптоматическое.

Когда использование категорически запрещено

исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями;

исходное (или зарегистрированное в процессе лечения) содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИД;

сопутствующие, серьезные, неконтролируемые инфекции у больных саркомой Капоши;

беременность;

лактация (грудное вскармливание);

повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу).

С осторожностью следует применять препарат при тромбоцитопении (менее 100 000/мкл), печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжелом течении ИБС, при инфаркте миокарда (в анамнезе), при аритмии.

Для беременных

Таксол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Больным детородного возраста во время лечения Таксолом и, по крайней мере, в течение 3 месяцев после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 33% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина).

При применении Таксола в комбинации с доксорубицином возможно повышение концентрации доксорубицина (и его активного метаболита доксорубицинола) в плазме крови. При введении препарата Таксол (инфузия в течение 24 ч) перед введением доксорубицина (инфузия в течение 48 ч) наблюдались более выраженная нейтропения и случаи стоматита. Однако при струйном введении доксорубицина и введении препарата Таксол в течение 3 ч каких-либо изменений характера токсических эффектов, связанных с последовательностью введения препаратов не отмечалось.

Одновременное применение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связывание паклитаксела с белками плазмы крови.

Метаболизм паклитаксела катализируется изоферментами CYP2C8 и CYP3А4, в связи с чем требуется осторожность при применении Таксола на фоне лечения субстратами, индукторами (например, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, эфавиренз, невирапин) или ингибиторами (например, эритромицин, флуоксетин, гемфиброзил) изоферментов CYP2C8 и CYP3А4.

In vitro ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин) в концентрациях, превышающих при применении в терапевтических дозах in vivo , а также тестостерон, 17α-этинилэстрадиол, ретиноевая кислота и кверцетин подавляют метаболизм паклитаксела.

Макрогола глицерилрицинолеат, входящий в состав препарата Таксол, может вызывать экстракцию ДЭГП (ди-(2-этилгексил)фталата) из пластифицированных поливинилхлоридных контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.

Превышение нормы дозирования

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая невропатия, мукозиты.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот паклитаксела неизвестен.

Вид выпуска препарата

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, вязкий раствор.

1 мл 1 фл.
паклитаксел 6 мг 30 мг

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат (кремофор®ЕL), этанол, азот.

5 мл – флаконы объемом 5 мл (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, вязкий раствор.

1 мл 1 фл.
паклитаксел 6 мг 100 мг

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат (кремофор®ЕL), этанол, азот.

16.7 мл – флаконы объемом 20 мл (1) – пачки картонные.

Необходимые условия для правильного хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 до 30С. Срок годности – 2 года.

При хранении невскрытых флаконов в холодильнике препарат может выпасть в осадок, который вновь растворяется при согревании флакона до комнатной температуры при незначительном помешивании (или без него). Качество препарата при этом не ухудшается. Если препарат во флаконе остается мутным или наблюдается нерастворимый осадок, препарат следует выбросить. Замораживание не влияет на качество препарата.

Разбавленные растворы стабильны в течение 27 ч при хранении при температуре не выше 25С и комнатном освещении (с учетом времени инфузии).

Растворы, полученные при разведении препарата 5% раствором декстрозы, стабильны в течение 7 дней; растворы, полученные разведением 0.9% раствором натрия хлорида, стабильны в течение 14 дней при хранении при температуре от 5 до 25С.

Разбавленные растворы не следует хранить в холодильнике.

Дополнительно

Лечение Таксолом должен проводить врач, имеющий опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами.

При применении Таксола в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Таксол, а затем цисплатин.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого часа инфузии), ЭКГ-контроль (и до начала лечения).

В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата Таксол следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.

В случаях развития нарушений AV-проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг.

Таксол является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой, либо (глаза) большим количеством воды.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Таксол у детей не установлены.

Детям

Безопасность и эффективность применения препарата Таксол у детей не установлены.

Необходимость рецепта

Препарат отпускается по рецепту.

Обращаем Ваше внимание! Перед приемом препарата, проконсультируйтесь с врачом!
Таксол – инструкция по применению, отзывы, дозировка, противопоказания, взаимодействие, применение, аналоги лекарства
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (Проголосуй первым!)
Loading...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *