Инструкция по использованию лекарственного препарата Локрен содержит его описание, специфика применения при вынашивания ребенка, особенности фармакологического действия, из чего состоит, общие данные о лекарственном средстве, последствие передозировки, сроки и условия сбережения, данные об упаковке, когда нельзя применять, побочное действие, совместное действие с другими медицинскими препаратами и т.д. Приводится перечень выпускаемых заменителей. По нашей просьбе медики рассказывают о итогах употребления вышеуказанного лекарственного средства при всяческих диагнозах, для мужчин и женщин, пожилых и молодых больных, при лечении на дому и в стационаре. Высказались об особенностях воздействия и больные. Просим подписчиков рассказать об известных им конкретных фактах использования этого лекарства для лечения их болезней близких людей. Есть ли, на ваш личный взгляд, более действенные средства от вашего заболевания? В чем их сравнительные преимущества, минусы? Ваш личный опыт поможет другим пациентам эффективно встать на ноги.

Содержание статьи

ATX

C07AB05

Международное название

LOKREN

Форма

таблетки

Цены в рознице

679

Фармокологическая группа

Бета1-адреноблокатор

Фармакокинетика

таблетки

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.Блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, сосуды скелетной мускулатуры, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Практически не уменьшает бронходилатирующего эффекта бета-адреностимуляторов.

Показания для использование

артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);

профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Методика приема

Препарат принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг/сут.

Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).

Максимальная суточная доза препарата Локрен – 40 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента. При КК более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, (что достигается в среднем к 4-7 дню лечения). При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Возможные побочные последствия

  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • астения;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • ночные кошмары;
  • парестезия;
  • сухость глаз;
  • снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов);
  • нарушения зрения;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • брадикардия, возможно тяжелая;
  • снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей;
  • развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней);
  • выраженное снижение АД;
  • проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и "перемежающейся" хромоты;
  • бронхоспазм;
  • импотенция;
  • внутриутробная задержка роста;
  • синдром "отмены" (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Когда использование категорически запрещено

Гиперчувствительность, ХСН II-III ст., острая СН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия с ЧСС менее 40/мин, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), сахарный диабет, метаболический ацидоз, ХСН, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Для беременных

Беременность

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия бетаксолола.

До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3-5 дней жизни могут возникать симптомы брадикардии гипогликемии, т.к. действие бета-адреноблокаторов у новорожденных, матери которых принимали их перед родами, сохраняется в течение нескольких дней после рождения. В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений. В случае возникновения сердечной недостаточности требуется госпитализация новорожденного в блок интенсивной терапии. Следует избегать применения плазмозаменителей (риск развития острого отека легких). Также сообщалось о развитии брадикардии, дыхательной недостаточности и гипогликемии. В связи с этим в течение первых 3-5 дней жизни требуется тщательное наблюдение за такими новорожденными в специализированном отделении (ЧСС, концентрация глюкозы в крови).

В связи с этим применение препарата Локрен при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Период лактации

Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком. Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей не изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказанные комбинации

С флоктафенином

В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

С сультопридом

Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.

Не рекомендуемые комбинации

С амиодароном

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

С блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил)

Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты).

Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и ЭКГ наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

С сердечными гликозидами

Риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.

С ингибиторами МАО

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

С йодсодержащими контрастными веществами

В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками

Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование бета-адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.

С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт": антиаритмические средства класса 1 A (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса 3 (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый внутривенно эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый в/в спирамицин и вводимый внутривенно винкамин

Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа "пируэт". Требуется клинический и ЭКГ контроль.

С пропафеноном

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и ЭКГ контроль.

С баклофеном

Усиление антигипертензивного действия Локрена. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.

С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины

Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.

С ингибиторами холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин)

Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.

С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)

Повышенный риск развития брадикардии, нарушения AV-проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.

С лидокаином 10% раствор (внутривенно в качестве антиаритмического средства)

Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и ЭКГ наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости – коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВП и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов

Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.

С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

С мефлохином

Риск брадикардии (аддитивное действие).

С дипиридамолом (внутривенное введение)

Усиление антигипертензивного эффекта Локрена.

С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

С амифостином

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб

Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

С фенитоином (внутривенное введение)

Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.

С ксантинами

Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

С эстрогенами

Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

С глюкокортикостероидами (ГКС) и тетракозактидом

Ослабление антигипертензивного эффекта Локрена (задержка натрия и воды).

С диуретиками

Возможно чрезмерное снижение АД.

С недеполяризующими миорелаксантами

Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.

С кумаринами

Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.

С алкоголем (этанол), седативными и снотворными лекарственными средствами

Усиление угнетения ЦНС.

С негидрированными алкалоидами спорыньи

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.

Превышение нормы дозирования

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV-блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств; в случае развития брадикардии рекомендуется атропин 1-2 мг в/в; затем (в случае необходимости) медленная инфузия 25 мкг изопреналина или инфузия добутамина 2.5-10 мкг/кг/мин; иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма; в случае чрезмерного снижения АД рекомендуется в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов; при бронхоспазме – назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина; в случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы, рекомендуется госпитализация в отделение интенсивной терапии, изопреналин и добутамин – длительно и обычно в высоких дозах, наблюдение специалиста.

Вид выпуска препарата

Медикамент выпускают в таблетированной форме. В алюминиевом блистере содержится 14 таблеток. В картонной пачке находятся 2 блистера (28 таблеток).

Необходимые условия для правильного хранения

Хранить при температурном режиме 15 — 25 градусов, в темном и сухом месте.

Состав

В одной таблетке препарата содержится активного компонента бетаксолола – 20 мг. Дополнительные вещества: натрия амилопектина гликолат, магния стеарат, МКЦ, гипромеллоза, коллоидный безводный кремния диоксид, макрогол, лактозы моногидрат.

Дополнительно

Схема отмены Локрена

Нельзя резко отменять препарат. Особенно это касается случаев ишемической болезни сердца. Дозировку Локрена уменьшают постепенно на протяжении 7-14 дней. Одновременно со снижением дозы необходимо начать прием другого препарата с аналогичным действием.

Локрен при недостаточности сердца

Локрен может назначаться при компенсированной недостаточности сердечной деятельности, причем в более низких дозировках. Под строгим врачебным наблюдением в дальнейшем терапию можно продолжить более высокими дозами.

Локрен при брадикардии у пациента

Если на фоне приема Локрена развивается урежение частоты сердечных сокращений в состоянии покоя до 50 ударов в минуту, то дозировку необходимо уменьшить.

Локрен в терапии пациентов с хроническими бронхообструктивными заболеваниями или бронхиальной астмой

Локрен может назначаться только при заболевании легкой и средней степени выраженности. Перед назначением препарата нужно оценить функциональные особенности внешнего дыхания пациента. Если на фоне приема Локрена развивается бронхоспазм, дополнительно следует применить бета2-адреномиметические средства.

Локрен и атриовентрикулярная блокада сердца

Локрен обладает негативным дромотропным эффектом, поэтому у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 1 степени Локрен назначается с осторожностью.

Применение при стенокардии Принцметала

При стенокардии Принцметала применение Локрена может способствовать увеличению продолжительности и количества приступов. Поэтому в сочетании с Локреном необходимо использовать вазодилататоры. Не рекомендуется назначать препарат при выраженной ангиоспастической стенокардии.

Применение Локрена при феохромоцитоме

Если назначается Локрен в сочетании с препаратами, блокирующими альфа-адренорецепторы, то необходим регулярный контроль за уровнем артериального давления.

Ухудшение кровоснабжения периферических тканей

Локрен может утяжелять состояние пациентов, которые имеют нарушенные функции кровообращения в периферических тканях (например, при синдроме Рейно, болезни Рейно, облитерирующих болезнях артерий ног, артериитах).

Локрен при недостаточности почек

Дозировку Локрена адаптируют в зависимости от тяжести почечной недостаточности, которую оценивают по показателю клиренса креатинина или содержанию креатинина в сыворотке крови.

Назначение Локрена пациентам пожилого возраста

Назначается с осторожностью. Стартовые дозировки должны быть небольшими. Терапию проводят под тщательным контролем лечащего доктора.

Применение препарата у пациентов с псориазом

На фоне применения Локрена возможно обострение псориатических проявлений, поэтому препарат у данной категории пациентов назначают с осторожностью.

Рекомендации при проведении общего наркоза у пациентов, принимающих Локрен

Локрен может угнетать рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений, что увеличивает риск возникновения тяжелого снижения артериального давления. Однако продолжающийся прием препарата уменьшает риск возникновения таких осложнений, как ишемия миокарда, аритмия и гипертонический криз. Перед оперативным вмешательством анестезиолога ставят в известность о том, что пациент принимает Локрен. До проведения анестезиологического обеспечения операции Локрен отменяют за 2 суток – за этот срок чувствительность рецепторов к катехоламинам целиком восстанавливается. Однако лечение Локреном нецелесообразно отменять у пациентов с недостаточностью сердца. В этом случае лечение продолжают, поскольку риск от отмены препарата выше, чем риск его продолжающегося приема.

При экстренных оперативных вмешательствах пациенту, который принимает Локрен, назначают обязательную премедикацию с использованием атропина для профилактики стимуляции активности вагуса. Введение атропина при необходимости можно повторить. Выбирать препараты для анестезии следует те, которые обладают наименьшим кардиодепрессорным воздействием.

Назначение Локрена пациентам с сахарным диабетом

Пациентов предупреждают о возможность нивелирования симптомов гипогликемии и необходимости регулярного измерения количества глюкозы в сыворотке крови. Локрен маскирует такие симптомы, как учащение сердечных сокращений, ощущение сердцебиения и потливость.

Назначение Локрена пациентам с аллергическими реакциями

Больные, предрасположенные к гиперергическим реакциям и получающие десенсебилизирующую терапию, могут страдать от тяжелых анафилаксических реакций. Особенно это касается случаев аллергии после применения флокфентанила или рентгенконтрастных препаратов на основе йода. Применение в лечении анафилактоидных реакций стандартных доз эпинефрина у таких больных может привести к отсутствию его гипертензивного эффекта. Дозировку эпинефрина при этом необходимо увеличить.

Назначение спортсменам

Прием Локрена может давать позитивные результаты при исследовании на допинговые вещества.

Локрен при тиреотоксикозе

Локрен нивелирует сердечные признаки тиреотоксикоза.

Использование в педиатрии

Безопасность Локрена и его эффективность у детей пока не установлены. Не рекомендуется назначать детям.

Данные о влиянии на способность управлять сложными аппаратами или автотранспортом не предоставлены.

Существующие аналоги

  • Вазокардин (Vasocardin)
  • Кориол (Coryol)
  • Корвазан (Corvazan)
  • Бетак (Betac)
  • Карведилол (Carvedilolum)

Дляпожилых

С осторожностью применяют препарат у лиц пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением).

Детям

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Необходимость рецепта

Препарат отпускается по рецепту.

Обращаем Ваше внимание! Перед приемом препарата, проконсультируйтесь с врачом!
Локрен – инструкция по применению, состав, при беременности, передозировка, аналоги лекарства, отзывы, применение
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (Проголосуй первым!)
Loading...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *