Эндоксан - инструкция по применению, состав, взаимодействие, отзывы, способы дозирования, условия отпуска из аптек

В аннотации по применению средства Эндоксан находится: режим дозирования, упаковка, когда применяется, специфика употребления при лактации, общие сведения, состав, фармакологическое действие, противопоказания, описание, совместное действие с другими медикаментами, побочные действия, последствие передозировки, фармакокинетика, в каком виде выпускается и т.д.. В публикации вы подберете список аналогов. Медицинские работники опубликовали собственные мнения об особенностях лекарственного действия при разных диагнозах. Отзывы об собственном опыте применения прописанного им этого средства выложили также больные. Мы обращаемся к читателям, поведать о своем практическом опыте на текущей вэб страничке. Какие еще лекарства при тех же показаниях, по вашему мнению, в большей степени эффективны? Есть ли у вас опыт его применения в совмещении с народными методиками, лечебной гимнастикой, физиотерапией? Публикацией своего отклика вы несомненно поможете остальным пациентам успешнее избавиться от своего недуга.

ATX

L01AA01

Фармакологическое действие

Эндоксан – противоопухолевый препарат для парентерального и перорального применения. Эндоксан содержит циклофосфамид – цитостатическое средство группы оксазафосфоринов. Циклофосфамид способен образовывать связи с нуклеофильными соединениями и алкилировать структурные элементы ДНК, вследствие чего образуются поперечные сшивки между нитями РНК и ДНК и угнетается синтез белка. Циклофосфамид in vitro является неактивным веществом, его активация происходит при участии микросомальных ферментов в печени (вследствие метаболизма образуется 4-гидрокси-циклофосфамид и его таутомер альдофосфамид).

Плазменные концентрации при парентеральном и пероральном применении практически не отличаются. Активные метаболиты циклофосфамида подвергаются дальнейшему метаболизму с образованием неактивных веществ. Пик плазменной концентрации активных метаболитов отмечается спустя 2 часа после применения препарата Эндоксан. Ограниченное количество циклофосфамида и его метаболитов проникает через гематоэнцефалический барьер. Экскретируется активное вещество препарата Эндоксан преимущественно почками (не более 25% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов).

Период полувыведения циклофосфамида составляет порядка 7 часов для взрослых и 4 часов для детей.

Показания для использование

Эндоксан предназначен для терапии пациентов, страдающих острым лимфобластным и хроническим лимфолейкозом, неходжкинской лимфомой, лимфогранулематозом, раком молочной железы и яичников, множественной миеломой, грибовидным микозом, а также ретинобластомой и нейробластомой.

Препарат Эндоксан может применяться в комплексной терапии рака легкого, рака шейки матки, герминогенных опухолей, рака мочевого пузыря, ретикулосаркомы, саркомы Юинга, рака предстательной железы, саркомы мягких тканей и опухоли Вильмса.

Циклофосфамид может применяться для терапии пациентов с прогрессирующими аутоиммунными заболеваниями, включая коллагенозы, псориатический артрит, ревматоидный артрит, нефротический синдром и аутоиммунную гемолитическую анемию.

Эндоксан назначают в качестве иммуносупрессивного препарата для угнетения реакции отторжения трансплантата.

Методика приема

Таблетки принимают внутрь за 30 мин до приема пищи или через 2 ч после еды, обычно в дозе 1-3 мг/кг (50-200 мг)/сут в течение 2-3 недель.Наиболее часто применяемые дозы и режимы для взрослых и детей при парентеральном введении:- 50-100 мг/м2 ежедневно в течение 2-3 недель;- 100-200 2 мг/м2 или 3 раза в неделю в течение 3-4 недель, внутрь или в/в;- 600-750 мг/м2 1 раз в 2 недели в/в.- 1500-2000мг/м2 1 раз в 3-4 недели до суммарной дозы 6-14 г.Перед в/в введением препарат растворяют в воде для инъекций или 0.9% растворе натрия хлорида до концентрации 20 мг/мл.Эндоксан входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем, при выборе конкретного пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Возможные побочные последствия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения; редко – тромбоцитопения, анемия. Наибольшее снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов обычно наблюдается на 7-14 день лечения. Восстановление показателей крови при лейкопении обычно начинается через 7-10 дней после прекращения лечения.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, реже стоматит, дискомфорт или боли в абдоминальной области, диарея или запор. Имеются отдельные сообщения о развитии геморрагического колита, желтухи.Отмечены редкие случаи нарушения функции печени. У 15-50% больных, получающих высокие дозы циклофосфамида в сочетании с бусульфаном и тотальным облучением во время аллогенной трансплантации костного мозга, развивается облитерирующий эндофлебит печеночных вен.Со стороны кожи и кожных придатков: часто развивается алопеция. Иногда во время лечения появляется сыпь на коже, наблюдается пигментация кожи и изменения ногтей.Со стороны мочевыделительной системы: геморрагический уретрит, цистит, некроз почечных канальцев. В редких случаях это состояние может носить тяжелый характер и даже приводить к летальному исходу. Также может развиваться фиброз мочевого пузыря, иногда имеющий распространенный характер, в сочетании с циститом или без него. В моче могут обнаруживаться атипичные эпителиальные клетки мочевого пузыря. Эти побочные эффекты зависят от дозы препарата и продолжительности лечения. Профилактике цистита способствует гидратация и применение препарата Месна. При тяжелых формах геморрагического цистита необходимо прекратить лечение препаратом. При назначении высоких доз циклофосфамида в редких случаях может наблюдаться нарушение функции почек, гиперурикемия, нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты.У больных с тяжелыми формами иммуносупрессии могут развиваться серьезные инфекции.Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиотоксичность наблюдалась при введении высоких доз от 4.5-10 г/м2 (120 до 270 мг/кг) препарата в течение нескольких дней, обычно в составе интенсивной комбинированной противоопухолевой или медикаментозной терапии при трансплантации органов. При этом отмечались тяжелые и иногда приводившие к летальному исходу эпизоды застойной сердечной недостаточности, обусловленной геморрагическим миокардитом.Со стороны дыхательной системы: интерстициальный легочный фиброз (при введении высоких доз препарата на протяжении длительного времени).Со стороны репродуктивной системы: нарушение оогенеза и сперматогенеза. Препарат может вызывать стерильность как у мужчин, так и у женщин (в некоторых случаях необратимого характера).У значительной части женщин развивается аменорея, регулярные менструации обычно восстанавливаются в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.У мужчин, в результате лечения препаратом, может развиваться олигоспермия или азооспермия, связанная с повышением уровня гонадотропинов при нормальной секреции тестостерона. Половое влечение и потенция у таких пациентов не нарушается. Может отмечаться атрофия яичек различной степени. У некоторых больных азооспермия, вызванная препаратом, имеет обратимый характер, однако восстановление нарушенной функции может наступать лишь через несколько лет после прекращения лечения.Канцерогеннность: у некоторых больных, которым ранее проводилось лечение препаратом в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами и/или другими методами лечения, развивались вторичные злокачественные опухоли (чаще всего опухоли мочевого пузыря, миелопролиферативные или лимфопролиферативные заболевания).Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница или зуд; редко – анафилактические реакции.Прочее: описан один случай возможной перекрестной чувствительности с другими алкилирующими агентами. Циклофосфамид может препятствовать нормальному заживлению ран. Возможно развитие синдрома, схожего с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. Покраснение, отечность или боль в месте введения. Прилив крови к лицу или покраснение лица, головная боль, повышенная потливость.Специфический антидот при передозировке Эндоксана неизвестен. Следует использовать поддерживающие меры, включая соответствующее лечение инфекций, проявлений миелосупрессии или кардиотоксичности.

Когда использование категорически запрещено

  • цистит;
  • угнетение функции костного мозга;
  • выраженная кахексия;
  • задержка мочеиспускания;
  • беременность;
  • острые инфекции;
  • терминальные стадии заболеваний;
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначается при тяжелых заболеваниях печени, почек и сердца, подагре, адреналэктомии, угнетении костного мозга, нефроуролитиазе.

Для беременных

Запрещено применение препарата Эндоксан в период беременности. Перед назначением препарата Эндоксан женщинам детородного возраста следует исключить беременность. Учитывая негативное влияние циклофосфамида на овогенез и сперматогенез и мужчины и женщины в период терапии препаратом Эндоксан должны использовать надежные методы контрацепции. При случайном наступлении беременности в период применения циклофосфамида необходима консультация генетика, в ходе которой решают вопрос о возможности сохранения беременности. Эндоксан также может оказывать тератогенное действие на плод, поэтому его применение во втором и третьем триместре беременности нежелательно. Мужчинам, которым предстоит терапия циклофосфамидом, может быть рекомендована консервация спермы до начала лечения.

Возможность зачатия после окончания курса терапии препаратом Эндоксан следует обсуждать с лечащим врачом, который проведя диагностику, поможет спрогнозировать время благоприятное для зачатия.

В период применения циклофосфамида следует отменить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Применение с урикозурическими противоподагрическими препаратами увеличивает риск нефропатии, поскольку циклофосфамид вызывает повышенное образование мочевой кислоты.

При применении с аллопуринолом усиливается токсическое воздействие на костный мозг.

Индукторы микросомального окисления усиливают метаболизм циклофосфамида, что влечет повышенное образование метаболитов и усиление активности препарата.

Циклофосфамид повышает антикоагулянтную активность препаратов, усиливает кардиотоксическое действие противоопухолевых антибиотиков доксорубицина и даунорубицина.

Применение с иммунодепрессантами (ГКС, азатиоприн, циклоспорин, хлорамбуцил, меркаптопурин) повышает риск возникновения инфекций и развития вторичных опухолей.

Использование лучевой терапии и ЛС, вызывающих миелосупрессию, усиливает угнетение костного мозга.

Применение циклофосфамида и ловастатина у пациентов с трансплантированным сердцем сопряжено с высоким риском некроза скелетных мышц и ОПН.

Превышение нормы дозирования

В случае передозировки имеет место усиление побочных реакций, в частности миелосупрессии или кардиотоксичности. Антидота нет. Проводится симптоматическое лечение.

Вид выпуска препарата

Таблетки в сахарной оболочке 50 мг в упаковке по 50 шт.

Порошок во флаконе для приготовления раствора для внутривенных введений.

Необходимые условия для правильного хранения

Драже и порошок для приготовления раствора для парентерального введения Эндоксан хранится не более 3 лет считая с даты изготовления в помещениях с температурой, которая не превышает 25°C.

Вследствие влияния температур более 25°C в процессе транспортировки и хранения порошок для приготовления раствора для инъекций может плавиться. Перед применением препарата Эндоксан в форме порошка следует провести органолептический анализ (визуально порошок, который хранили неправильно можно определить по наличию во флаконе прозрачной или желтоватой вязкой жидкости, которая, в том числе, может присутствовать на стенках флакона в виде капелек).

Порошок, который вследствие неправильного хранения расплавился, использовать запрещено.

После приготовления раствора для парентерального применения его допускается хранить не более суток в помещениях с температурой от 2 до 8°C.

Синонимы:

Циклофосфан.

Состав

В 1 таблетке циклофосфамида 50 мг.

Кальция карбонат, макрогол, полисорбат кармеллоза натрия, поливидон, сахароза, тальк, титана диоксид, желатин, кальция гидрофосфат, глицерол, крахмал, магния стеарат, кремния диоксид, лактоза как вспомогательные вещества.

Существующие аналоги

  • Пафенцил (Paphencylum)
  • Лофенал (Lophenalum)
  • Дегранол (Degranol)
  • Спиробромин (Splrobromlnum)
  • Сарколизин (Sarcolyilnum)

Необходимость рецепта

По рецепту.

Обращаем Ваше внимание! Перед приемом препарата, проконсультируйтесь с врачом!
Эндоксан – инструкция по применению, состав, взаимодействие, отзывы, способы дозирования, условия отпуска из аптек
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (Проголосуй первым!)
Loading...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *