Мы публикуем руководство по употреблению лекарственного средства Цитозар: лекарственное взаимодействие, в каких случаях назначается, побочное действие, форма выпуска, общие сведения о нем, фармакологическое действие, особенности использования при беременности, норма применения, описание, упаковка, последствие передозировки, противопоказания, состав и т.д.. Также есть перечень подходящих аналогов. Вам, несомненно, будет интересно ознакомиться с высказываниями докторов о практике использования данного препарата, замеченных особенностях воздействия при различных диагнозах, для разных групп пациентов, в разных ситуациях излечения. Пациенты на онлайн-форуме высказываются о действенности лечения им в их отдельных случаях. Просим посетителей включиться в обсуждение, поведать о личном практическом опыте употребления лекарственного средства. Как отличается действенность предоставленного от действия заменителей, народных средств? Мнение каждого человека выздоровевшего пациента заинтересует врачей, фармакологов, остальных пациентов.

ATX

L01BC01

Форма

лиофилизат

Цены в рознице

229

Фармокологическая группа

Противоопухолевый препарат

Фармакокинетика

лиофилизат

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, относится к группе антиметаболитов пиримидинового обмена и обладает антилейкозной активностыо. Нуклеозид, отличающийся от природных нуклеозидов – цитидина и дезоксицитидина – тем, что углеводная часть молекулы цитарабина вместо рибозы и дезоксирибозы содержит арабинозу. Биохимический механизм действия связан с ингибированием синтеза ДНК-полимеразы, включением Цитозара в ДНК и РНК. Противолейкозную активность приобретает после фосфорилирования, которое наиболее интенсивно протекает в миелобластах, лимфобластах, лимфоцитах, в меньшей степени – в гранулоцитах, эритроцитах, тромбоцитах. Обладает иммунодепрессивными свойствами.

Показания для использование

для индукции и поддержания ремиссии при острых нелимфобластных лейкозах, как у взрослых, так и у детей;

для лечения острого лимфобластного лейкоза и хронического миелолейкоза (бластный криз) как у взрослых, так и у детей.

интратекально в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (метотрексат, гидрокортизона натрия сукцинат и др.) для профилактики или лечения нейролейкемии;

у детей с неходжкинскими лимфомами (в комбинированной лекарственной терапии).

Методика приема

В/в струйно или капельно, интралюмбально, интравентрикулярно, интратекально, п/к и в/м. Применяется или в виде монотерапии обычными дозами, или в составе программ химиотерапии высокими дозами, или в составе комбинированной химиотерапии. Дозы, продолжительность, кратность назначения Цитозара зависят от выбранной программы. В/в, обычно в дозе 100-200 мг/кв.м/сут (или 3 мг/кг/сут) в режиме непрерывной в/в инфузии в течение 24 ч или в разделенных на 2 инфузии дозах (по 3 ч с интервалом 10 ч), курсовая доза – 0.5-1 г, курс лечения – 5-10 дней. После 2-4 нед перерыва при персистировании лейкозного процесса может потребоваться повторный или модифицированный курс комбинированной химиотерапии. Поддерживающая доза Цитозара – п/к, 1 мг/кг 1 или 2 раза в неделю.Больным с устойчивыми к Цитозару острым лейкозом или лимфомой возможно назначение препарата в высоких дозах – в/в капельно, в течение 1-3 ч, 2-3 г/кв.м 2 раза в сутки (через каждые 12 ч) в течение 2-6 дней.При остром миелобластном лейкозе взрослым, для индукции ремиссии при химиотерапии – по 200 мг/кв.м/сут в виде непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней (120 ч), суммарная доза – 1 г/кв.м. Курс повторяют каждые 2 нед в зависимости от гематологического эффекта. При высокодозной терапии – до 3 г/кв.м в течение 75 мин, каждые 12 ч в течение 1-6 дней. При одновременном назначении Цитозара с др. ЛС дозу, продолжительность и кратность инфузии изменяют в зависимости от выбранной программы: при одновременном применении с L-аспарагиназой препарат назначают по 3 г/кв.м в виде 3 ч в/в инфузий через каждые 12 ч в течение 36 ч от момента первого введения, а аспарагиназу – через 42 ч в дозе 6 тыс.МЕ/кв.м (в 1-2 дни). Программу повторяют в 8-9 дни от начала лечения. При использовании программ комбинированной химиотерапии: совместно могут быть использованы доксорубицин, тиогуанин, даунорубицин, винкристин, преднизолон и др. ЛС.При нейролейкозе взрослым – от 5 до 75 мг/кв.м от 1 раза в сутки в течение 4 дней до 1 раза в 4 дня, в зависимости от типа и выраженности неврологической симптоматики и эффективности предшествующей терапии. Часто используемая доза – 30 мг/кв.м каждые 4 дня до нормализации показателей СМЖ, с последующим введением еще одной дополнительной дозы. Детям для лечения нейролейкоза и с профилактической целью при впервые выявленном остром лимфобластном лейкозе, при одновременном назначении ГКС и метотрексата рекомендуемые дозы – интратекально, 30 мг/кв.м Цитозара, 15 мг/кв.м гидрокортизона, 12 мг/кв.м метотрексата. Интралюмбально или интравентрикулярно – 10-30 мг/кв.м 3 раза в неделю.П/к – 20 мг/кв.м 2-3 раза в сутки в течение 3-10 дней (не более). Интратекально – 20 мг/кв.м каждые 3 дня в течение 2 нед. Проводят 4-7 курсов лечения Цитозаром с интервалом 1-14 дней.

Возможные побочные последствия

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, ретикулоцитопения. Снижение числа лейкоцитов носит двухфазный характер, при этом первое максимальное снижение достигается к 7-9 дню. Затем следует кратковременный подъем с максимумом па 12 день. При втором и более глубоком снижении минимальное количество лейкоцитов отмечается в 15-24 дни. В последующие 10 дней количество лейкоцитов быстро возрастает. Снижение количества тромбоцитов становится заметным к 5 дню, минимум наступает между 12-15 днями. В последующие 10 дней отмечается быстрое увеличение количества тромбоцитов до исходного уровня.

Инфекционные осложнения: на фоне иммуносупрессии, вызываемой Цитозаром и другими цитостатическими средствами, могут развиться вторичные инфекции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, диарея, воспаление или изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. При применении высоких доз (2-3 г/м2) изъязвления ЖКТ могут носить тяжелый характер, возможно развитие некротического колита, некрозов тонкой кишки, кистозного пневматоза кишечника, приводящего к перитониту.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, головная боль, головокружение, невриты. При применении высокодозной терапии могут наблюдаться нарушения функции ЦНС (спутанность сознания, усталость, потеря памяти, судорожные припадки, кома) и функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе, тремор). При интратекальном введении Цитозара описаны случаи возникновения параплегии и некротической лейкоэнцефалопатии.

Со стороны печени: нарушение функции печени с гипербилирубинемией; при высокодозной терапии – сепсис и абсцесс печени.

Со стороны кожи и кожных придатков: сыпь, приводящая к десквамации, кожный зуд, появление пятен на коже, алопеция.

Со стороны органа зрения: при лечении высокими дозами могут возникнуть обратимые токсические изменения роговицы и геморрагический конъюнктивит. Эти реакции можно предотвратить или уменьшить путем местного профилактического применения кортикостероидных глазных капель.

Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем: аритмии, кардиомиопатии, перикардит, бронхоспазм, пульмонит, прогрессирующий респираторный дистресс-синдром, приводящий к отеку легких и кардиомегалии с возможным смертельным исходом; частота возникновения этих явлений возрастает при использовании высоких доз Цитозара и циклофосфамида.

Прочие побочные эффекты: анафилаксия, гиперурикемия, редко – нарушение функции почек, задержка мочи, боль, воспаление подкожной клетчатки, тромбофлебит в месте введения препарата, так называемый цитарабиновый синдром, характеризующийся лихорадкой, миалгией, болями в костях, иногда болями в грудной клетке, макулопапулезной сыпью, конъюнктивитом и недомоганием. Обычно он возникает через 6-12 ч после применения препарата. Показано, что в плане профилактики и лечения этого синдрома эффективны кортикостероиды.

Условия и сроки хранения

Нерастворенный препарат хранить при комнатной температуре (20-25C). После растворения препарата в растворителе, содержащем консервант, хранить при комнатной температуре в течение не более 48 ч. После растворения в растворителе, не содержащем консервант, использовать как можно скорее. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности – 5 лет. По истечении срока годности, указанного на упаковке, препарат не должен применяться.

Особые указания

Цитозар должны применять только врачи, имеющие опыт проведения противоопухолевой терапии. В период индукции ремиссии больные должны находиться в стационаре, где имеются возможности терапии осложнений и мониторинга состояния больного.

При применении Цитозара необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови (каждый день или через день) и костном мозге (до и после лечения).

При снижении количества тромбоцитов до 50 000/мм3 и ниже и/или при снижении количества нейтрофилов до 1000/мм3 и ниже, лечение должно быть прекращено. Количество форменных элементов в периферической крови может продолжать снижаться и после отмены препарата, достигая минимума через 12-24 дня после прекращения терапии.

Препарат следует с осторожностью использовать и необходимо снижать дозу у больных с нарушением функции печени и почек, поскольку вероятность токсичности в отношении ЦНС у таких больных выше.

Необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функциональное состояние печени, а также выделительную функцию почек до и после курса лечения; также следует следить за содержанием мочевой кислоты в крови.

Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 6-ти месяцев после лечения следует применять надежные методы контрацепции.

При нарушениях функции почек

Препарат следует с осторожностью использовать и необходимо снижать дозу у больных с нарушением функции почек, поскольку вероятность токсичности в отношении ЦНС у таких больных выше. Необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать выделительную функцию почек до и после курса лечения; также следует следить за содержанием мочевой кислоты в крови.

При нарушениях функции печени

Препарат следует с осторожностью использовать и необходимо снижать дозу у больных с нарушением функции печени, поскольку вероятность токсичности в отношении ЦНС у таких больных выше. Необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функциональное состояние печени.

Применение в пожилом возрасте

Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают меньшие дозы препарата – 50-70 мг/м2.

Применение в детском возрасте

Препарат применяется по показаниям.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Когда использование категорически запрещено

Гиперчувствительность к компонентам Цитозара.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, метастазы в костный мозг, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), гиперурикемия (в т.ч. сопровождающаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом).

Для беременных

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 6-ти месяцев после лечения следует применять надежные методы контрацепции.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Цитозар не следует смешивать в одном шприце или капельнице с другими препаратами.

Совместное применение Цитозара с другими противоопухолевыми миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией в некоторых случаях усиливает цитотоксическую, а также иммунодепрессивную активность этих препаратов.

При применении полихимиотерапии с включением Цитозара было отмечено обратимое снижение стабилизированной плазменной концентрации дигоксина и почечной экскреции гликозида. Альтернативой для таких больных может считаться применение дигитоксина, стабилизированная плазменная концентрация, которого, как оказалось, в аналогичных условиях не меняется.

Проведенные in vitro исследования взаимодействия между гентамицином и цитарабином выявили существование связанного с цитарабином антагонизма в отношении чувствительности штаммов К. pneumoniae к гентамицину.

Клинические данные, касающиеся одного больного, свидетельствуют о возможности снижения эффективности фторцитозина.

Превышение нормы дозирования

В литературе имеется сообщение о том, что введение 4.5 г/м2 Цитарабина в виде в/в инфузии (в течение I ч) через каждые 12 ч 12 раз подряд привело к необратимым изменениям ЦНС и даже смерти. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Вид выпуска препарата

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
цитарабин 100 мг

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп.) – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
цитарабин 500 мг

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп.) – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
цитарабин 1 г

Флаконы (1) – пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
цитарабин 100 мг

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп.) – пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
цитарабин 500 мг

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (фл.) – пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
цитарабин 1 г

Флаконы (1) – пачки картонные.

Необходимые условия для правильного хранения

Нерастворенный препарат хранить при комнатной температуре (20-25C). После растворения препарата в растворителе, содержащем консервант, хранить при комнатной температуре в течение не более 48 ч. После растворения в растворителе, не содержащем консервант, использовать как можно скорее. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности – 5 лет. По истечении срока годности, указанного на упаковке, препарат не должен применяться.

Дополнительно

Цитозар должны применять только врачи, имеющие опыт проведения противоопухолевой терапии. В период индукции ремиссии больные должны находиться в стационаре, где имеются возможности терапии осложнений и мониторинга состояния больного.

При применении Цитозара необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови (каждый день или через день) и костном мозге (до и после лечения).

При снижении количества тромбоцитов до 50 000/мм3 и ниже и/или при снижении количества нейтрофилов до 1000/мм3 и ниже, лечение должно быть прекращено. Количество форменных элементов в периферической крови может продолжать снижаться и после отмены препарата, достигая минимума через 12-24 дня после прекращения терапии.

Препарат следует с осторожностью использовать и необходимо снижать дозу у больных с нарушением функции печени и почек, поскольку вероятность токсичности в отношении ЦНС у таких больных выше.

Необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функциональное состояние печени, а также выделительную функцию почек до и после курса лечения; также следует следить за содержанием мочевой кислоты в крови.

Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 6-ти месяцев после лечения следует применять надежные методы контрацепции.

Детям

Препарат применяется по показаниям.

Необходимость рецепта

Препарат отпускается по рецепту.

Обращаем Ваше внимание! Перед приемом препарата, проконсультируйтесь с врачом!
Цитозар – инструкция по применению, способы дозирования, отзывы, применение, отпуск из аптек, побочные эффекты
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (Проголосуй первым!)
Loading...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *